Farmakológiai csoport - antidepresszánsok

Az alcsoportba tartozó gyógyszereket kizárják. Engedélyezze

Leírás

A depressziót kifejezetten enyhítő gyógyszerek az 1950-es évek végén jelentek meg. 1957-ben felfedezték az iproniazidot, amely az antidepresszánsok - MAO-gátlók és imipramin - csoportjának őse lett, amely alapján triciklusos antidepresszánsokat állítottak elő..

A modern elképzelések szerint depressziós körülmények között csökken a szerotonerg és a noradrenerg szinaptikus átvitel. Ezért a szerotonin és a noradrenalin agyban történő felhalmozódását fontos láncszemnek tekintik az antidepresszánsok hatásmechanizmusában. A MAO-gátlók blokkolják a monoamin-oxidázt, egy enzimet, amely oxidatív dezaminálást és inaktiválást okoz a monoaminokban. Jelenleg a MAO két formája ismert - A és B típus, amelyek különböznek a hatásuknak kitett szubsztrátumok között. Az A típusú MAO elsősorban a noradrenalin, az adrenalin, a dopamin, a szerotonin, a tiramin és a B típusú MAO dezaminálását okozza - a feniletil-amin és néhány más amin dezaminálását. Van versengő és nem versenyképes gátlás, reverzibilis és irreverzibilis gátlás. Megfigyelhető a szubsztrát specifitása: domináns hatás a különféle monoaminok dezaminálására. Mindez jelentősen befolyásolja a különböző MAO-gátlók farmakológiai és terápiás tulajdonságait. Tehát az iproniazid, nialamid, fenelzin, tranilcipromin irreverzibilisen blokkolja az A típusú MAO-t, és a pirindol, tetrindol, metralindol, eprobemid, moklobemid stb. Szelektív és reverzibilis hatást gyakorolnak rá..

A triciklikus antidepresszánsokat jellegzetes triciklusos szerkezetükről nevezik el. Hatásuk mechanizmusa összefüggésben áll a neurotranszmitter monoaminok újrafelvételének gátlásával a preszinaptikus idegvégződések révén, ami mediátorok felhalmozódását eredményezi a szinaptikus hasadékban és a szinaptikus transzmisszió aktiválódását eredményezi. A triciklikus antidepresszánsok általában egyidejűleg csökkentik a különböző neurotranszmitter-aminok (noradrenalin, szerotonin, dopamin) lefoglalását. A közelmúltban olyan antidepresszánsokat hoztak létre, amelyek túlnyomórészt (szelektíven) blokkolják a szerotonin (fluoxetin, szertralin, paroxetin, citalopram, escitalopram stb.) Újrafelvételét..

Vannak úgynevezett "atipikus" antidepresszánsok is, amelyek szerkezetében és hatásmechanizmusában egyaránt különböznek a "tipikusaktól". Megjelentek a bi- és négy-ciklikus szerkezetű készítmények, amelyekben sem a neurotranszmitterek lefoglalására, sem a MAO (mianserin stb.) Aktivitására nem találtak kifejezett hatást..

Valamennyi antidepresszáns közös tulajdonsága a timoleptikus hatása, vagyis a beteg affektív szférájára gyakorolt ​​pozitív hatás, amelyet a hangulat és az általános mentális állapot javulása kísér. A különböző antidepresszánsok farmakológiai tulajdonságaik összegében különböznek egymástól. Tehát az imipraminban és néhány más antidepresszánsban a timoleptikus hatás kombinálódik egy stimuláló hatással, az amitriptilin, pipofezin, fluacizin, klomipramin, trimipramin, doxepin esetében pedig a nyugtató komponens hangsúlyosabb. A Maprotiline kombinálja az antidepresszáns hatást szorongásoldó és nyugtató hatásokkal. A MAO-gátlók (nialamid, eprobemid) stimuláló tulajdonságokkal bírnak. A depresszió tüneteit enyhítő pirlindol nootrop aktivitást mutat, javítja a központi idegrendszer "kognitív" ("kognitív") funkcióit..

Az antidepresszánsok nemcsak a pszichiátriai gyakorlatban találtak alkalmazást, hanem számos neurovegetatív és szomatikus betegség kezelésére, krónikus fájdalom-szindrómákra stb..

Az antidepresszánsok terápiás hatása mind orális, mind parenterális alkalmazás esetén fokozatosan alakul ki, és általában a kezelés megkezdése után 3-10 vagy annál több nap alatt nyilvánul meg. Ez annak köszönhető, hogy az antidepresszáns hatás kialakulása összefügg a neurotranszmitterek felhalmozódásával az idegvégződések területén, valamint lassan kialakuló adaptív változásokkal a neurotranszmitterek keringésében és az agyi receptorok iránti érzékenységében..

Antidepresszánsok osztályozási táblázata

DEPRESSZOROK AZ ÁLTALÁNOS ORVOSI GYAKORLATBAN. A TERÁPIA HATÉKONYSÁGA ÉS BIZTONSÁGA.
A "PHARMindex-Praktik" 5. kiadás, 2003-as kiadás dátuma, 22-32. O. Gyártók és beszállítók javaslatai, a cikkben említett gyógyszerekre vonatkozó leírások a "Encyclopedia of Medicines" -ről:

A depresszió problémájának általános orvosi jelentőségét meghatározza a depressziós rendellenességek általános elterjedtsége a lakosság körében, az elhúzódó lefolyásra és krónikusságra való hajlam, valamint a magas öngyilkossági kockázat. A depressziós rendellenességben szenvedő betegek számának növekedése egyre nagyobb hatással van a társadalom életének és egészségének szociálpszichológiai és gazdasági vonatkozásaira..

Klinikai és epidemiológiai vizsgálatok szerint depressziós állapotokat a betegek 20-40% -ánál figyelnek meg az általános orvosi gyakorlatban. A kísérő depressziós rendellenességek hátrányosan befolyásolják a szomatikus betegségek lefolyását és előrejelzését.

A depresszió felismerése az általános orvosi gyakorlatban gyakran nehéz a klinikai kép atipikussága és a depresszió szomatikus patológiaként jelentkező megnyilvánulásainak "elfedése" miatt. Ebben a tekintetben sok beteg sokáig nem esik a pszichiáterek látóterébe, nem részesül szakképzett orvosi ellátásban. A depressziós beteg kezdeti beutalása háziorvoshoz inkább szabály, mint kivétel..

Az antidepresszáns terápia a depressziós állapotok fő kezelési módja. Ezzel együtt az általános orvosi hálózat betegeinek antidepresszánsok felírásának alapja a szorongás-fób, rögeszmés-kényszeres és szomatoformos mentális rendellenességek széles skálája..

Az antidepresszánsok (thymoanaleptikumok) olyan gyógyszerek, amelyek normalizálják a megváltozott depressziós hatást, segítenek csökkenteni a depresszió okozta eszméleti, motoros és szomato-vegetatív rendellenességeket. A modern antidepresszánsok klinikai hatása az agy szerotonerg és noradrenerg rendszerének korrekcióján alapul..

Az antidepresszánsok pszichotrop aktivitásának spektrumában, a thymoanaleptikus (antidepresszáns) hatás mellett, stimuláló, nyugtató és szorongásoldó hatásokat különböztetnek meg. A stimuláló hatás a mentális aktivitás aktiválásában, a motoros és az ideális gátlás csökkentésében valósul meg. Az anksiolitikus hatás az érzelmi stressz, szorongás, félelem csökkenésében nyilvánul meg. A nyugtató hatás a mentális aktivitás és a motoros képességek gátlásában fejeződik ki. A gyógyszer kiválasztásakor a pszichotrop aktivitás spektrumával együtt figyelembe kell venni az antidepresszánsok / táblázat szomatoregulatív hatásait. 1 /.

Asztal 1
Antidepresszánsok somatoregulációs hatásai

Az antidepresszánsok taxonómiájának és osztályozásának különféle megközelítései vannak. Az antidepresszánsok kémiai szerkezetének jellemzői alapján történő osztályozás a következő gyógyszercsoportok felosztását foglalja magában.

1. Monociklusos antidepresszánsok: fluoxetin, fluvoxamin, milnatsepran és mások;
2. biciklusos antidepresszánsok: szertalin, paroxetin, citalopram, trazodon stb.
3. Triciklikus antidepresszánsok: imipramin, amitriptilin, trimipramin, dezipramin, doxepin, tianeptin stb.
4. Tetraciklusos antidepresszánsok: mianserin, maprotiline, ludiomil, mirtazapin, lirazidol stb.
5. Benzamid-származékok: moklobemid;
6. Hidrazinszármazékok: fenelzin, nialamid stb..

A farmakodinamikai elv alapján történő osztályozás magában foglalja az antidepresszánsok következő csoportjainak kiosztását.

1. A preszinaptikus roham blokkolói.
1.1. Noradrenerg antidepresszánsok és antidepresszánsok széles spektrumú biokémiai hatással: imipramin, amitriptilin, klomipramin, trimipramin, dezipramin, doxepin, maprotilin, mianserin, mirtazapin, trazodon, nefazodon, venlafaxin, milnatsepran.
1.2. Szerotonerg antidepresszánsok: fluoxetin. Fluvoxamin, citalopram, szertalin, paraxetin.
1.3. Dopaminerg antidepresszánsok: bupropion.
2. A monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorai.
2.1. Irreverzibilis MAO-gátlók: fenelzin, nialamid, iproniazid stb.
2.2. Reverzibilis MAO-gátlók: pirazidol, moklobemid stb..
3. Atipikus antidepresszánsok (nem kellően ismert hatásmechanizmusú gyógyszerek): tianeptin, ademetionin, oxilidin stb..

Az antidepresszánsok klinikai besorolása közül a legelterjedtebb P. Kilgolz kényelmes és egyszerű taxonómiája a túlnyomóan nyugtató és stimuláló hatású gyógyszerek, valamint a többértékű, kiegyensúlyozott hatású gyógyszerek csoportjával (2. táblázat)..

2. táblázat
Az általános orvosi gyakorlatban alkalmazott fő antidepresszánsok klinikai osztályozása

A depresszió szindrómás szerkezete meghatározó jelentőségű az antidepresszáns kiválasztásában. A depresszió komor és apatikus változata esetén stimuláló hatású gyógyszerek felírását javasolják, a depresszió szorongó változatával - a nyugtató hatású gyógyszerek túlsúlyával.

A modern szempontból az adott klinikai besorolás nem hátrányos, mivel nem tesz különbséget az antidepresszánsok nyugtató és szorongásoldó hatása között. Eközben számos új generációs antidepresszáns - szelektív szerotonin újrafelvétel-gátló (SSRI), szelektív szerotonin-újrafelvétel-stimuláns (SSOZS) gyakorlatilag nincs nyugtató hatással, de kifejezett szorongásoldó hatása van.

1. Depresszív rendellenességek. 1.1 Depresszív epizódok visszatérő és bipoláris rendellenességekben. 1.2 Dysthymia 1.3 Pszichogén depresszió. 1.4 Tüneti depresszió 1.4.1. Szerves depressziók 1.4.2 Szomatogén depressziók 1.4.3 Pszichoaktív szerek használatával járó depresszió 1.4.4 A nők reproduktív ciklusához kapcsolódó depresszió.
2. Szorongás-depressziós rendellenességek. Vegyes szorongás-depressziós állapot.
3. Szorongás-fóbiás rendellenességek. 3.1 Pánikbetegség 3.2. Szociális fóbiák
4. Obszesszív-kompulzív rendellenesség.
5. Szomatoform és pszichoszomatikus rendellenességek. 5.1 Nosogén reakciók. 5.2 Szervi neurózisok. 5.3. Pszichoszomatikus betegségek.
6. Étkezési rendellenességek. Anorexia nervosa és bulimia nervosa.

Az antidepresszáns terápia nemkívánatos mellékhatásai meglehetősen változatosak, és elsősorban a gyógyszerek farmakodinamikai tulajdonságaihoz kapcsolódnak..

A mellékhatások gyakran a terápia kezdeti szakaszában jelentkeznek, és 3-4 hétig tartanak, további fordított fejlődésen mennek keresztül.

Az antidepresszánsok mellékhatásainak kockázati csoportját idősebb korosztályú betegek és dekompenzált szomatikus patológiával rendelkező személyek alkotják, fokozott érzékenységet mutatva a terápiára..

Leggyakrabban antidepresszáns terápiával antikolinerg (a szállás megsértése, a nyálkahártya szárazsága, émelygés, a bél atónia okozta székrekedés, hasmenés, vizeletretenció) és neurotoxikus (fejfájás, szédülés, remegés, dysarthria) mellékhatások figyelhetők meg. Antikolinerg és neurotoxikus mellékhatások általában közepes vagy nagy dózisú heterociklusos antidepresszánsok esetén jelentkeznek.

A terápia testsúlyra gyakorolt ​​hatása jelentős lehet. Azokban az esetekben, amikor a testsúly növekedéséhez vezető terápiát írnak elő hajlamos vagy cukorbetegségben szenvedő beteg számára, akkor egy ilyen mellékhatás a fizikai állapot súlyos romlásához vezethet..

Az antidepresszánsoknak a belső szervek funkcionális állapotára gyakorolt ​​lehetséges negatív hatására vonatkozó adatok kétségtelenül érdekesek. A kardiotoxikus hatások kockázatának mértéke (a szív ritmusának és vezetésének zavarai) szerint az antidepresszánsok két csoportra oszthatók. A kardiotoxikus hatás alacsony valószínűsége jellemző az első csoport gyógyszereire - tianeptin, mianserin. A kardiotoxikus hatások valószínűségének mérsékelt mértéke társul a triciklusos antidepresszánsok - ludiomil, moklobemid - használatához.

Az antidepresszánsok megoszlása ​​a hepatotoxikus hatás kockázatának mértéke szerint a következő. Az első csoportba tartozó, alacsony hepatotoxikus hatású gyógyszerek (paroxetin, citalopram, mianserin, tianeptin) szokásos adagokban írhatók fel egyidejűleg patológiás betegek számára. A második csoportba tartozó gyógyszereket (amitriptilin, trazodon, fluoxetin, moklobemid) csökkentett napi adagokban kell felírni a betegeknek. A harmadik csoportba a magas hepatotikus hatású (szertalin) antidepresszánsok tartoznak, amelyek májbetegségben ellenjavallt. A hepatotropikus hatással kapcsolatos különleges helyzetet egy neurometabolikus stimuláns foglalja el, amelynek thymoanaleptikus hatása van - ademetionin / 1. táblázat /.

Antidepresszánsok krónikus veseelégtelenségben (CRF) szenvedő betegeknél történő felírásakor figyelembe kell venni a gyógyszerek hatását a kiválasztó rendszer működésére. A szokásos adagokban a krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknek melipamint, amitriptilint, mianserint, szertalint, moklobemidet írhatnak fel; alacsonyabb dózisokban paroxetin, citalopram és trazodon. A fluoxetin ellenjavallt krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Az első vonalbeli gyógyszerek az általános orvosi gyakorlatban ajánlhatók. Ebbe a csoportba tartoznak a különféle kémiai szerkezetű antidepresszánsok / 3. táblázat /, amelyeket a depresszió patogenezisével kapcsolatos modern elképzelések figyelembevételével fejlesztettek ki, amelyek a legjobban megfelelnek a tolerancia és a biztonság követelményeinek. Az első vonalbeli gyógyszerek magas szelektivitású neurokémiai hatást fejtenek ki.

Az első vonalbeli gyógyszerek a következő általános tulajdonságokkal rendelkeznek:
1. a neurotrop és szomatotrop hatások hiánya vagy minimális súlyossága, amelyek a belső szervek diszfunkcióit okozhatják, vagy a szomatikus patológia súlyosbodásához vezethetnek;
2. a szomatotrop gyógyszerekkel való nemkívánatos kölcsönhatások alacsony valószínűsége;
3. magas biztonsági index túladagolás esetén;
4. a viselkedési toxicitás jeleinek hiánya vagy minimális súlyossága;
5. egyszerűség és egyszerű használat.

Az első vonalbeli antidepresszánsok kétségtelen előnyei közé tartozik a rögzített dózisokkal történő kezelés lehetősége (SSRI-k és SSRI-k) vagy a minimális titrálási igény (SNRI-k és HASSA-k)..

A szelektív norepinefrin újrafelvétel-gátlók (SNRI-k) szelektív hatást gyakorolnak a norarenerg receptorok egyik altípusára - az alfa-2-adrenerg receptorokra. Enyhe tymoanaleptikus hatása, jó toleranciája és egyszerű adagolása miatt a mianserint sikeresen alkalmazzák a járóbeteg-gyakorlatban. A heterociklusos antidepresszánsokban rejlő antikolinerg hatás minimális - a gyógyszer gyakorlatilag nem befolyásolja a szív- és érrendszer fő mutatóit. A terápia során általában nincs jelentős nemkívánatos kölcsönhatás a szomatotrop gyógyszerekkel. E tekintetben a mianserint széles körben alkalmazzák az idősebb korosztályú betegek pszichogén és szomatogén depresszióinak, szomatizált endogén depressziójának kezelésében..

Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k). Az SSRI-k terápiás hatása összefügg a szerotonin reverz penetrációjának gátlásával a szinaptikus hasadékból a preszinaptikus idegsejtbe. A SILZS csoportba tartozó gyógyszerek szelektíven befolyásolják a szerotonin receptorok egyik altípusát - az 5HT-1-et.

Az SSRI fluoxetin a választott gyógyszer az adinamikus depressziók kezelésében, amelyek túlsúlyban vannak a súlyos vagy apatikus hatással. A fluvoxamin viszont a szorongás által uralt depressziós állapotok kezelésében a leghatékonyabb. E csoportba tartozó egyéb gyógyszerek - szertalin, paroxetin, citalopram - terápiás hatást gyakorolnak mind szorongó izgatott depresszióban, mind depresszióban, túlsúlyban vannak az allergia, a motoros és az ötletgátlás miatt..

Az SSRI-ket széles körben alkalmazzák nosogén (szomatogén és pszichogén) depresszió, disztímia, depressziós rendellenességek kezelésében szerves agyi elváltozásokban. Ezzel együtt az SSRI csoport gyógyszerei meglehetősen magas hatékonyságot mutatnak a szorongás-fób rendellenességek - pánikrohamok, szociális fóbia kezelésében.

Az SSRI-k gyakorlatilag nem befolyásolják az adrenerg és a kolinerg rendszert. Az SSRI terápia mellékhatásai viszonylag ritkák. Ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásait azonban nem szabad lebecsülni. A terápia nemkívánatos hatásai között leggyakrabban a gyomor-bél traktus rendellenességei, étvágytalanság, hányinger, ritkábban hányás, hasmenés, székrekedés.

Egy másik meglehetősen súlyos mellékhatás a szexuális diszfunkció. Az SSRI csoportba tartozó antidepresszánsok (fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin) alkalmazása számos nemkívánatos hatást okoz - erekció gyengülését, késleltetett magömlést, részleges vagy teljes anorgazmiát.

A fluoxetin felírásakor emlékezni kell arra, hogy a terápia első napjaiban a legtöbb beteg szorongást tapasztal..

Az SSRI-k a citokróm p-450 rendszer aktív inhibitorai, amelyek felelősek a legtöbb gyógyszer anyagcseréjéért. A legkedvezőtlenebbek az SSRI-k kombinációja szívglikozidokkal (digoxin), béta-blokkolókkal (propronalon), közvetett antikoagulánsokkal (warfarin), prokinetikákkal (ciprazid), antihisztaminokkal (terfenadin, asztemizol)..

A citalopram különleges helyet foglal el az SSRI-k sorozatában. A nagyfokú szelektivitás meghatározza a minimális, a többi gyógyszerrel összehasonlítva a mellékhatások és a terápia szövődményeinek valószínűségét.

Szelektív szerotonin újrafelvétel stimulánsok (SSOZS). A tianeptin egy triciklikus antidepresszáns, bonyolult kémiai szerkezettel, amely a szerotonin új gyógyszer gátlóival ellentétben megkönnyíti a szerotonin lefoglalását. A tianeptin fontos jellemzője az enyhe, kiegyensúlyozott hatás. Ugyanakkor a szorongás ellazulását nem kíséri napközbeni álmosság, az aktivitás és a figyelem megsértése.

Kétségtelenül érdekes a tianeptin redinamizáló hatása - a depresszióval társult asztén tünetekre gyakorolt ​​hatás. Ez lehetővé teszi a depressziós hatással járó aktivitás- és energiaveszteség érzésének gyorsabb és hatékonyabb enyhítését..

A nyugtató hatás, az oldalsó antikolinerg és kardiotoxikus hatások hiánya lehetővé teszi a gyógyszer széles körű alkalmazását különböző korcsoportok súlyos szomatikus patológiájú betegek kezelésében.

A reverzibilis MAO-gátlókat, a pirazidolt és a moklobemidet az általános orvosi gyakorlatban sikeresen alkalmazzák dysthymia - elhúzódó neurotikus szintű depressziós állapotok kezelésében. A moklobemidet az atipikus depressziók, a depressziós állapotok speciális csoportjának tekintik, amelyet választanak, a depressziós hatás változékonyságával, a hajtások és az életfunkciók fokozott feszültségével - hiperszomnia és hiperfágia jellemzi..

A reverzibilis MAO-gátlók előnye az antikolinerg mellékhatások hiánya, a terápiásán jelentős kölcsönhatások a szomatotrop gyógyszerekkel. A MAO gátló csoportba tartozó gyógyszereket azonban körültekintően kell alkalmazni artériás hipertóniában szenvedő betegeknél, mivel potenciálisan vérnyomásemelkedést okozhatnak..

Kettős hatású gyógyszerek. Azok a kettős hatású antidepresszánsok, amelyek a szinaptikus transzmisszió erősítésével hatnak mindkét neurotranszmitter rendszerben, magukban foglalják a szelektív noradrenalin és a szerotonin újrafelvétel gátlóit (SNRI) és a noradrenerg szelektív szerotonerg antidepresszánsokat (HACCA)..

A mai napig elég sok tapasztalat halmozódott fel a Mirtazapine NaCCA szomatikus klinikán történő alkalmazásával kapcsolatban. A mirtazapin hatékony, kiegyensúlyozott hatású antidepresszáns, amelynek terápiás hatása van különböző szintű és pszichopatológiai felépítésű depresszióban..

A gyógyszer kétségtelen előnye a többi antidepresszánssal összehasonlítva gyorsabb terápiás hatás. Már a terápia első napjaiban a kifejezett szorongásoldó hatás miatt a szorongás és az ezzel járó szomato-vegetatív és diszszomnikus rendellenességek csökkennek. A gyógyszer aktiváló hatása 2-3 hetes terápiától kezd egyértelműen megnyilvánulni, párhuzamosan magával a thymoanaleptikus hatással is.

A mirtazapint a betegek általában jól tolerálják, sokkal ritkábban, mint triciklusos antidepresszáns terápia esetén, antikolinerg mellékhatásokat észlelnek. Az SSRI-k többségétől eltérően a mirtazapin nem okoz szexuális diszfunkciót, emésztőrendszeri rendellenességeket.

Másodlagos antidepresszánsok / tab. A depressziós állapotok kezelésében kellően magas hatékonyságú 3 / káros hatással lehet a szomatikus állapotra, nemkívánatos kölcsönhatásba léphet szomatotrop gyógyszerekkel, az antidepresszánsok szedésével súlyos mellékhatások társulnak..

3. táblázat
Ajánlott napi adag antidepresszánsok általános orvosi gyakorlatban

Meg kell jegyezni, hogy az első vonalbeli gyógyszerek előnyei nem zárják ki a másodvonalas gyógyszerek szomatikus klinikán történő alkalmazásának lehetőségét. Ezeknek a gyógyszereknek a használata azonban speciális képzést és tapasztalatot igényel, tekintettel a terápia mellékhatásainak és szövődményeinek nagy valószínűségére..

A triciklikus antidepresszánsok (TCA-k) univerzális pszichotróp aktivitással rendelkeznek, depressziós és szorongásos rendellenességek széles skáláját érintik. A TCA klinikai hatása a noradrenalin és a szerotonin újrafelvételének válogatás nélküli gátlásán alapul. A TCA-k használata a szomatikus klinikán számos korlátozással jár, amelyek a nem kívánt mellékhatásokhoz kapcsolódnak. A TCA-terápia negatívan befolyásolhatja a mindennapi társadalmi és szakmai tevékenységet, e kábítószer-csoport eredendő viselkedési toxicitása miatt. A viselkedési toxicitás (letargia, álmosság, motoros gátlás) minimalizálása érdekében kis és közepes dózisú gyógyszerek / táblázat ajánlott az általános orvosi gyakorlatban történő alkalmazásra. 3 /.

A TCA-k antikolinerg hatása sok beteg számára nehéz, és gyakran a kezelés elutasításának vagy a terápiás rend megsértésének az oka..

Ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek felírásakor figyelembe kell venni azok kardiotoxikus hatásának lehetőségét - negatív ionotrop hatás, az intracardialis vezetés romlása.

Ezenkívül a TCA-k gyakran nemkívánatos kölcsönhatásba lépnek a szomatotrop gyógyszerekkel - pajzsmirigy és szteroid hormonok, szívglikozidok (digoxin), antiaritmiás szerek (verapamil), béta-blokkolók (propronalol), antikoagulánsok (warfarin).

1. Drobizhev M.Yu. Antidepresszánsok a pszichoszomatikában. / Pszichiátria és pszichofarmakoterápia 2001, kb. 3. szám, 15-18.

2. Ivanov S.V. A pszichotrop és szomatotrop gyógyszerek kompatibilitása. / Consilium medicum 2002, kb., 10-13.

3. Krasznov V.N. Depresszió az általános orvosi gyakorlatban. / Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. 2002, 5. szám, S. 181-183.

4. Krylov V.I. Depresszió az általános orvosi gyakorlatban: klinika, diagnosztika, terápia. / Új szentpétervári orvosi nyilatkozatok. 1999, 4. szám, 35–40.

5. Mosolov S.N. A modern antidepresszánsok klinikai alkalmazása. SPb, 1995, - 568 s.

6. Határ mentális patológia az általános orvosi gyakorlatban. Szerk.: A.B. Smulevich. -M., 2000, 160 s.

7. Smulevich A.B. Depresszió az általános orvosi gyakorlatban.-M.2000.160s.

8. Smulevich A.B. Antidepresszánsok az általános orvosi gyakorlatban. / Constitum medicum. 2002, kb., 3-7.

Az antidepresszánsok osztályozása

Az antidepresszánsok osztályozása, csakúgy, mint bármely más osztályozás, bizonyos mértékig absztrakció, és emiatt nem lehet teljes és teljes. Az orosz és ukrán pszichiátriában jelenleg a thymoanaleptikumok három osztályozását ismerik el és elterjedtek, amelyek kölcsönösen kiegészítik egymást, tükrözve az antidepresszánsok farmakológiai és klinikai hatásainak különböző aspektusait. Ez a WHO farmakológiai osztályozása (1990) A.S. Tiganov feldolgozásában. (1999), farmakokinetikai osztályozás Glass-man A.N. kiegészítésekkel Mosolov S.N. (1995) és az antidepresszánsok klinikai osztályozása, Kielholz R. (1965), módosította: S. N. Mosolov. (1995).

Az antidepresszánsok farmakológiai osztályozása a gyógyszerek kémiai szerkezetén alapul, de ebben a taxonómiában a különböző hatásmechanizmusú gyógyszereket különböző osztályokba sorolják. Ezenkívül ez a besorolás belsőleg nem következetes - a külön osztályba rendelt MAO inhibitorok kémiailag tetra-, bi- és monociklusos anyagok. A farmakokinetikai osztályozás a korábbi farmakológiai osztályozáshoz hasonlóan nem ad képet az antidepresszánsok klinikai hatásairól, de a benne lévő gyógyszereket a thymoanaleptikus hatás mechanizmusai alapján csoportosítják. A Kilgolts-Mosolov klinikai osztályozásában minden gyógyszer kémiai szerkezetétől és hatásmechanizmusától függetlenül három csoportra oszlik: stimuláló, nyugtató és kiegyensúlyozott hatású antidepresszánsok.

A különböző értelmezések lehetősége alapján tanácsos a lehető legegyértelműbben meghatározni az „antidepresszánsok kiegyensúlyozott klinikai hatása” fogalmát. Az ilyen hatású gyógyszerek az adagtól függően stimuláló vagy nyugtató hatásúak. Sőt, a "kiegyensúlyozott" antidepresszánsok elsöprő többségét az úgynevezett "bipoláris" hatás jellemzi. Ez azt jelenti, hogy amikor az ilyen gyógyszereket közepes napi adagokban írják fel, nyugtató hatás lép fel, és kis és nagy dózisok esetén stimuláló hatás. Ezenkívül legalább négy antidepresszánsnak nincs függő, kiegyensúlyozott hatása. Egyrészt antidepresszáns, túlnyomórészt stimuláló hatású - pirazidol. Másrészt a milnaciprán, noxiptilin és demexiptilin, amelyek főleg nyugtató hatásúak.

Ebben a szakaszban az antidepresszánsok három általánosan elfogadott osztályozása mellett az antidepresszánsok Smulevich A. B. általi osztályozása, S. N. Mosolov szerint a thymoanaleptikus aktivitású gyógyszerek tipológiája, az antidepresszánsok "generációinak" táblázata, valamint a thymoanaleptikumok összehasonlító hatékonyságát bemutató táblázatok találhatók. Az utolsó két táblázatot különféle irodalmi források összefoglalása alapján állítjuk össze.

Az antidepresszánsok farmakológiai osztályozása

Imipramin, amitriptilin, klomipramin, nortriptilin, melitracén, trimipramin, dezipramin, opipramol, doxepin, dibenzepin, dosulepin, azafen, noxiptilin, demexiptilin, dimetakrin, propisepia, protriptilin, izcyprotidin,.

Amoxapin, Maprotiline, Mianserin, Mirtazapine.

Befuralin, nefazodon, trazodoi, paroxetin, szertralin, citalopram, nomifenzin, ritaiserin.

Venlafaxin, viloxasia, kloloxamin, medifoxamia, milnacipran, rolipram, tomoxetin, cefedrin, femoxetin, fluvoxamin, fluoxetin, bupropion, minaprin

Az antidepresszánsok farmakokinetikai osztályozása (Mosolov S.N., 1995 szerint)

I. A monoaminok preszialtikus felvételének blokkolói ("membránpumpa-gátlók")

1. Túlnyomórészt noradrenalin (NA): dezipramin, maprotilin, protriptilin, amoxapin, nortriptilin, oxaprotilin, lofepramine, tomoxetin, pisoxetin, kinupramine, dimetakrin, dibenzepin, dosulepin, fluoracizin, rolaminipramin, csazapraminil
2. Főleg szerotonin (SER): paroxetin, citalopram, fluvoxamin, szertralin, fluoxetin, alaprolact, ifoxetin, femoxetin, medifoxamin, trazodon, opipramol
3. Vegyes típusú (HA és CEP): klomipramin, amitriptilin, imipramin, melitracén, venlafaxin, butriptyliy, doxepin, milnacipran, kloloxamin, duloxetin
4. Főleg dopamin (DA): diklofenzin, amineptin, bupropion, trasium, esilat, minaprin

II. A monoamii metabolikus pusztulásának útvonalainak blokkolói (MAO-gátlók)

1. Nem szelektív, irreverzibilis hatású MAOI-k: iproniazid, nialamid, fenelzin, tranilcipromin, izokarboxazid
2. A típusú reverzibilis hatású szelektív MAOI-k: pirazidol, moklobemid, toloxaton, brofaromin, tetrindol, betol, amiflamia, befloxaton, eprobemid
3. A nem szelektív, reverzibilis hatású MAOI-k (A és B típus): karoxazon, incazan, indopán, sydnophen, cymoxatone

III. A posztszinaptikus membrán receptorok közvetlen stimulátorai

1. Noradrenerg receptor stimulánsok: viloxazin, befuralin (az NA újrafelvételét is gátolják)
2. A szerotonerg receptorok stimulánsai: ipsapiron, flesinoxan, setopirone, tandospirone, gepirone

IV. Szerotonikus receptor blokkolók

Mianserin, mirtazapin (blokkolja a preszinaptikus HA receptorokat is), trazodon, nefazodon, azafen, trimipramin (megkönnyíti a HA újrafogyasztását is), tianeptin (megkönnyíti a CEP újranyomását is), ritanserin (a depótól is felszabadítja a HA-t), minaprin

Az antidepresszánsok szisztematikája mellékhatások által (Smulevich A.B., 2001 szerint)

Tekintettel a különféle mellékhatások jelenlétére számos antidepresszánsban, korlátozott az általános szomatikus hálózatban történő széleskörű alkalmazásuk lehetősége. Az antidepresszánsok bizonyos csoportjainak depressziós tüneteiben szenvedő betegek tolerancia jellemzői alapján ezeket szokásosan első és második vonalbeli antidepresszánsokra osztják. Az első olyan modern antidepresszánsokat tartalmaz, amelyek meglehetősen markáns és enyhe thymoanaleptikus hatást ötvöznek a betegek jó toleranciájával. Széles körben alkalmazhatók nemcsak a pszichiátriai, hanem az általános orvosi hálózatban is. Az első vonalbeli antidepresszánsok csoportjába különféle kémiai szerkezetű gyógyszerek tartoznak, amelyeket a depressziós rendellenességek patogeneziséről szóló modern elképzelések figyelembevételével fejlesztettek ki. A másodvonalas antidepresszánsok csoportjába olyan gyógyszerek tartoznak, amelyek számos jelentős mellékhatással rendelkeznek, amelyek korlátozzák alkalmazásuk lehetőségeit. Általában csak egy speciális pszichiátriai kórházban alkalmazzák súlyos és rezisztens depressziós betegek kezelésére..

I. Első vonalbeli antidepresszánsok

1. Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k): fluoxetin (Prozac, Framex), Sertralin (Zoloft, Stimuloton), Paroxetin (Paxil), Fluvoxamin (Fevarin), Citalopram (Cipramil)
2. Szelektív noradrenalin visszavétel blokkolók (SVOZNA): mianserin (lerivon)
3. Ekvipotenciális szelektív szerotonin és noradreialin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k): venlafaxin (effexor), milnacipran (ixel)
4. Noradrenerg specifikus szerotonerg antidepresszánsok (NaSSA): Mirtazapin (Remeron)
5. A típusú monoamin-oxidáz reverzibilis inhibitorai (OIMAO-A): pirlindol (pirazidol), moklobemid (aurorix)
6. Szelektív szerotonin-visszavételi stimulánsok (SSOZS): tianeptin (koaxil), adenozin-metionin (heptral)

II. Másodlagos antidepresszánsok

1. Monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k): iproniazid, nilamid, fenelzin
2. Triciklikus szerkezetű thymoanaleptikumok (TCA): amitriptilin, imipramin (melipramin), klomipramin (anafranil), doxepin (synequan)
3. Az SNRI-k egyéni képviselői: maprotiline (ludiomil)

Tymoanaleptikus és pszichostimuláló hatású gyógyszerek osztályozása (Mosolov S.N., 1995 szerint)

Antidepresszánsok generációi

1. Irreverzibilis MAO-gátlók
   Hidrazin: nialamid, iproniazid, fenelzia
   Nem hidrazikus: tranilcipromin, izokarboxazid
2. Triciklikus antidepresszánsok: imipramin, amitriptilin, klomipramin, nortriptilin, melitracén, trimipramin, dezipramin, opipramol, doxepin, dibenzepin, dosulepin, azafen, ioxi-tipil, demexiptyliy, dimetacryptylium, oxiptilidilum, oxiptilidil,

1. Reverzibilis MAO-gátlók
   A típusú szelektív MAO: pirazidol, moklobemid, tetrindol, betol, brofaromin, toloxaton, eprobemid
   Nem szelektív MAO-k: karoxazon, incazan, indopan, sydnophen (feprosidnin), cymoxatone
2. Heterociklusos (tetra-, bi- és monociklusos) antidepresszánsok: mianserin, lofepramin (gamonil, timelitis), viloxazin, befuralin, amoxapin, maprotilin, cefedrin, kinupramine, trazodoi, oxaflozan) (erilámlamen) (desicidene)

1. Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók: fluoxetin, femoxetin, fluvoxamin, szertralin, paroxetin, citalopram
2. Szelektív dopamin újrafelvétel-gátlók: nomifenzin, amineptin, bupropioi
3. Szelektív noradrenalin visszavétel gátlók: tomoxetin, pisoxetin, reboxetin

1. Az 5-HT1A receptorok és a HACCA szelektív stimulánsai: ipsapiron, flesinoxan, setopirone, tandospirone, gepirone, mirtazapin
2. Szelektív HA receptor stimulánsok: metapramin
3. 5-HT receptor blokkolók: ritanserin, minaprin, tianeptin, buspiron
4. Monoamin-újjó italok gátlói (nincs hatása a receptorokra): venlafaxin, nefazodon, duloxetin, klovoxamin, milnacipran, medifoxamin

Az antidepresszánsok klinikai osztályozása (Mosolov S.N., 1995 szerint)

Az antidepresszánsok thymoanaleptikus hatásának súlyossága

Klomipramin, imipramin, amitriptilin, maprotilin, paroxetin, rolipram

Milnaciprán, venlafaxin, trimipramin, pirazidol, melitracén, nortriptilin, dibenzepin, dezipramin, viloxazin, mirtazapin, klovoxamin, szertralin, fluoxetin, fluvoxamn, citalopram

Noxiptilin, dosulepin, ritanserin, reboxetin, tranilcipromin, fenelzin, iproniazid, nialamid, protriptilin, bupropion, tianeptin, doxepin, mianseric, demexiptilin, amoxapin, tomoxetin, dimetakrin, kinuprofamindol gyógyszerek,

2 pont (kis antidepresszánsok)

Trazodon, moklobemid, eprobemid, amineptin, nomifenzin, tetrindol, toloxatone, opipramol, alprazolam, befol, azafen, heptral, indopan, inkazan, karoxazon, minaprin, nefazodon, befuralin, femoxetin, proprinepin, proprinepin,

A közös antidepresszánsok klinikai hatásai

Az antidepresszánsok thymoanaleptikus hatásának adott pontbecslése meglehetősen önkényes. Nem hivatkozást jelöl, hanem csak a gyógyszerek egymáshoz viszonyított relatív hatékonyságát. Az egy ponton becsült minimális thymoanaleptikus hatás elérése érdekében a nyugtatók hatását veszik figyelembe. A két pontszám gyenge hatást jelez, és az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csak a "neurotikus" szintű depressziók esetén hatékonyak. Három pont mérsékelt thymoanaleptikus hatást jelöl, az ilyen hatású antidepresszánsok egyaránt alkalmazhatók a "neurotikus" és az "endogén" szubszindrómás szerkezetű depressziókra. A négy pontra becsült tymoanaleptikus hatású antidepresszánsok erőteljesek, elsősorban fejlett, elsősorban "endogén" eredetű depressziós szindrómák kezelésére alkalmazhatók. Az ötpontos pontszám tükrözi a maximális antidepresszáns hatást, és ezek a gyógyszerek alkalmazhatók depressziós-paranoid szindrómák kezelésében.

Triciklikus antidepresszánsok (TCA) felsorolása

A triciklikus antidepresszánsokat (TCA) az 1950-es években fejlesztették ki depresszió kémiai kezeléseként. Ezek a gyógyszerek sajátos kémiai szerkezetükről ismertek, amelyek három atomgyűrűből állnak, ezért hívják őket triciklikusnak. A triciklikumokat azután fejlesztették ki, hogy a kutatók elkezdték tanulmányozni az első tipikus antipszichotikus gyógyszer, a Thorazine (Aminazine) származékait. A kísérletek az első triciklikus antidepresszáns - az imipramin - kifejlesztéséhez vezettek.

Kezdetben az imipramint nem depressziós tünetek kezelésére szánták, de mániát okozott. Ez arra késztette a kutatókat, hogy úgy gondolják, hogy lehetnek antidepresszáns hatásai. A tesztelés során kiderült, hogy az imipramin erős antidepresszáns választ ad depresszióban szenvedőknél. Ez az antidepresszánsok új osztályának, a triciklusos antidepresszánsok (TCA) előállításához vezetett..

A TCA széles körben elterjedt a depresszió kezelésében, és nagyon hatékonynak tekintették őket. Azokban a napokban, amikor a TCA-kat jóváhagyták, első vonalbeli kezelési lehetőségnek számítottak. Ma is használják depresszió kezelésére, de másodvonalas gyógyszereknek számítanak. SSRI-k és SNRI-k után.

Sokan még mindig rendkívül hatékonynak tartják őket, de az orvosok és a betegek inkább az új gyógyszereket kedvelik, mivel kevesebb mellékhatásuk van, és biztonságosabbnak tekintik őket. A TCA-kat általában a monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI) előtt történő kezelés alternatívájaként írják fel..

1. Triciklikus antidepresszánsok listája
2. Kiegyensúlyozott TCA-k: szerotonin és norepinefrin
3. Triciklikus antidepresszánsok, amelyek befolyásolják a szerotonint
4. Triciklikus antidepresszánsok, amelyek a noradrenalint célozzák meg
5. Atípusos triciklusos antidepresszánsok
6. Következtetés

Triciklikus antidepresszánsok listája

Az alábbiakban a TCA-k listája található, működésük elve szerint csoportosítva. Míg egyes TCA-k ugyanolyan hatást gyakorolnak a szerotoninra és a noradrenalinra, mások nagyobb valószínűséggel érintik egyiküket. Ezen kívül vannak olyanok, amelyek egyik neurotranszmittert sem érintik. "Atipikus" TCA-ként szerepelnek.

Kiegyensúlyozott TCA-k: szerotonin és norepinefrin

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a triciklikus antidepresszánsokat, amelyek ugyanolyan mértékben befolyásolják a szerotonint és a noradrenalint.

Amitriptilin (Amisole, Elivel). Ez a leggyakrabban használt TCA. Készítette: Merck 1961-ben. A neurotranszmitterekre gyakorolt ​​hatása mellett az alfa-1 és az acetilkolin receptorokat is befolyásolja. [R]

Amitriptiloxid (Amioxid, Ambivalon, Equilibrin). Az amitriptiloxid az 1970-es években jelent meg Európában. Hasonlóan működik, mint az amitriptilin, mivel ez a metabolitja. Ez azonban gyorsabban és kevesebb mellékhatással működik. [R]

Butriptilin (Evadin). A butriptilin 1974-ben jelent meg Európában. Nagyon hasonlít az amitriptilinhez, de lényegesen kevesebb mellékhatása és ellenjavallata van. Erős antihisztaminként és antikolinerg gyógyszerként működik, valamint az Alfa-1 receptor és az 5-HT2 receptor enyhe agonistája. A szerotonint nagyon kis mértékben befolyásolja. [R]

Dosulepin (Protiaden). Főleg Ausztráliában, Új-Zélandon és Dél-Afrikában használják. A szerotonin és a noradrenalin befolyásolása mellett antikolinerg és antihisztamin tulajdonságokkal is rendelkezik, és blokkolja az alfa-1 receptorokat. [R]

Doxepin (Sinekvan, Spectra). Világszerte súlyos depresszió, szorongásos rendellenességek és álmatlanság kezelésére használják. Olyan gyógyszernek is tekinthető, amely csalánkiütés és súlyos viszketés kezelésére alkalmazható. [R]

Melitracén (Adaptol). Európában és Japánban használják depresszió és szorongásos rendellenességek kezelésére. A hatásmód hasonló az Imipramin és az Amitriptilin gyógyszerekhez. Gyorsabban működik, és kevesebb mellékhatása van. [R]

Nitroxazepin (Syntamil). Indiában adták el depresszió kezelésére 1982-ben. Sok más TCA-hoz hasonlóan gyermekkori ágybavizelés kezelésére is használható. Hasonló az Imipramine gyógyszerhez, de kevesebb mellékhatása van (különösen antikolinerg). [R]

Noxiptilin (Agedal, Elronon). Kombinálja a Noxiptyline-t és a Denzenzoxint. Eredetileg az 1970-es években jelent meg Európában, és az egyik leghatékonyabb TCA-nak tartották. [R]

Propizepin (Vagran). Megjelent Franciaországban az 1970-es években. Nincs sok dokumentum a gyógyszer farmakológiájáról. [R]

Triciklikus antidepresszánsok, amelyek befolyásolják a szerotonint

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a TCA-kat, amelyek jelentősen növelik a szerotonint a noradrenalinhoz képest.

Clomipramin (Anafranil, Clofranil). Az 1960-as években fejlesztették ki, és az első TCA imipraminból származott. 200-szor nagyobb mértékben akadályozza meg a szerotonin újrafelvételét, mint a noradrenalin. Ezen felül antagonistaként hat a hisztamin H1 receptoron, az alfa-1 adrenerg receptoron és a különféle acetilkolin receptorokon is. [R]

Dimetakrin (Eastonil). A súlyos depresszió kezelésére használják egész Európában. Korábban Japánban használták. Kevésbé hatékony, mint az Imipramin. A májra gyakorolt ​​hatás miatt ritkán alkalmazzák. [R]

Imipramin (Deprinol, Tofranil, Imizin). Ez az első felfedezett TCA, amelyet az 1950-es évek óta használnak. Depresszió kezelésére használják, de néha ágyi nedvesítésre írják fel, mivel alvás közben képes csökkenteni a delta agyhullámokat. Bár ez a gyógyszer nagyon erős szerotonin-visszavételt gátló tulajdonságokkal rendelkezik, számos más neurotranszmitterre is hatással van, többek között: noradrenalin, dopamin (nagyon kis mértékben a D1 és D2 receptorokra), acetilkolin (antikolinerg), adrenalin (antagonista) és hisztamin (antagonista) ). [R]

Imipramin-oxid (Elepsin). Az 1960-as években hozták létre és Európában használják. A szerotonin befolyásolása mellett antagonistaként az adrenalin, a hisztamin és az acetilkolin receptorokra is hat. Az imipraminhoz hasonlóan működik, mivel metabolit és hasonló szerkezetű. Az imipramin-oxid azonban gyorsabban és kevesebb mellékhatással működik. [R]

Pipofezin (Azafen). Az 1960-as évek depressziójának kezelésére jóváhagyva és Oroszországban használják. Ez a gyógyszer antihisztamin tulajdonságokkal is rendelkezik, mivel sokan szedációt tapasztalnak mellékhatásként. Ezenkívül antikolinerg és adrenerg hatású. [R]

Triciklikus antidepresszánsok, amelyek a noradrenalint célozzák meg

Ezek olyan TCA-k, amelyek a noradrenalinra jobban hatnak, mint a szerotonin. Sokan stimulálóbbak, ami szintén növelheti a szorongást. Alacsonyabb érzelmi izgalommal rendelkező emberek számára alkalmasak..

Demexiptilin (Deparone, Tinoran). Franciaországban használják. Hasonló módon hat, mint a szélesebb körben dokumentált Dezipramin. [R]

Dezipramin (Norpramine, Petilil). Súlyos depresszió kezelésére használják, de hasznosnak találták neuropátiás fájdalom és néhány ADHD tünet kezelésében. A dezipramin a nőknél megnő az emlőrák kockázatával, és genotoxikusnak tekinthető. Az imipramin hatóanyag aktív metabolitját tartalmazza. [R]

Dibenzepin (Noveril). Csak az európai országokban érhető el. Elsősorban noradrenalin visszavétel gátlóként működik, de jelentős antihisztamin tulajdonságokkal is rendelkezik. Úgy gondolják, hogy hasonló az imipraminnal, de kevesebb mellékhatással és hasonló fokú hatékonysággal rendelkezik. [R]

Lofepramine (Gamanil). 1983-ban mutatták be. Az acetilkolin receptorok viszonylag gyenge antagonistája. Úgy gondolják, hogy kevésbé nyugtató és biztonságosabb, mint más TCA-k. [R]

Metapramin (Prodasten). Az 1980-as évek közepén jelent meg Franciaországban. Kevés hatása van NMDA receptor antagonistaként. Ez a gyógyszer fájdalomcsillapítóként is működik, ezért néhány orvos felírhatja fájdalomcsillapításra. Nem rendelkezik antikolinerg tulajdonságokkal, mint más TCA-k. [R]

Nortriptilin (Pamelor). Ez a második generációs TCA, amelyet depresszióra és néha gyermekkori ágynemzésre használnak. Stimuláló tulajdonságai miatt néha krónikus fáradtság, neuropátiás fájdalom és ADHD kezelésére használják. [R]

Protriptilin (Vivactil). A depresszió, valamint az ADHD kezelésére használják. Ez a gyógyszer ismert stimuláló hatásáról, és elősegíti az éberséget, ezért néha narkolepszia esetén alkalmazzák. [R]

Atípusos triciklusos antidepresszánsok

Az atipikus TCA-k másképp működnek, mint a legtöbb, és egyedi tulajdonságokkal rendelkeznek. Más TCA-któl eltérően, amelyek elsősorban a noradrenalinra, a szerotoninra vagy mindkettő kombinációjára koncentrálnak, ezek a gyógyszerek 5-HT2 receptorokon, dopamin, Sigma-1 receptorokon vagy glutamát receptorokon hathatnak..

Amineptin (Survector). Az 1960-as években fejlesztették ki és 1978-ban hagyták jóvá Franciaországban. Eufórikus stimuláló hatása miatt az emberek szórakoztatás céljából kezdték használni és visszaéltek vele. 1999-ben a májkárosodásról szóló jelentéseket követően a gyógyszert kivonták a piacról. [R]

Iprindol (Prondol, Galatur, Tertran). Európában 1967 óta használják. Elsősorban 5-HT2 receptor antagonistaként működik, minimális hatást gyakorol a szerotoninra és a noradrenalinra. [R]

Opipramol (Pramolon, Insidon). Számos európai országban szorongásos rendellenességek és depresszió kezelésére használják erős szorongásoldó és nyugtató hatása miatt. Az opipramol elsősorban Sigma-1 receptor agonistaként és kisebb mértékben Sigma-2 receptor agonistaként működik. Az SSRI-khez és az SNRI-khez képest ez a gyógyszer kevesebb mellékhatással jár. [R]

Quinupramine (Kinupril, Adeprim). Európában használják. Elsősorban acetilkolin-receptor antagonistaként, valamint hisztamin-antagonistaként hat a H1-receptoron. Enyhe antagonistaként hat az 5-HT2 receptorra. [R]

Tianeptin (Coaxil, Stablon). Az 1960-as években fejlesztették ki és depresszió kezelésére használták, de egyes esetekben irritábilis bél szindróma kezelésére írják fel. A tianeptin befolyásolja mind az AMPA, mind az NMDA glutamát receptorok aktivitását, mind a BDNF (agyi neurotróf faktor) hatását. A kutatók azt is megjegyezték, hogy agonistaként működik a mu és a delta opioid receptorokon. [R]

Trimipramin (Herfonal, Surmontil). A depresszió kezelésében használják 5-HT2 receptor antagonistaként és H1 receptor antagonistaként. Nagyon nyugtató hatásáról ismert, és bizonyos esetekben ez a gyógyszer jól alkalmazható álmatlanság és szorongás kezelésére. Egyedülállónak tekintik, mivel ez az egyetlen gyógyszer, amely nem befolyásolja az alvás szakaszait. [R]

Következtetés

Arról van szó, hogy a triciklusos antidepresszánsok érdemelnek-e besorolást a depresszió második vonalbeli kezelésévé. Az SSRI-ket, az SNRI-ket és az újabb atipikus antidepresszánsokat tartják a legbiztonságosabbnak, a legkevesebb mellékhatásnak és hatékonyabbnak, mint a TCA-k. Sok ember azonban nem reagál ezekre a gyógyszercsoportokra, és számukra a triciklusos osztály ideális lehet..

Bizonyos bizonyítékok vannak arra, hogy a triciklikusok jobban kezelhetik azokat az embereket, akiknek jelentős melankolikus jellemzői vannak a depresszióval kapcsolatban. A triciklikus antidepresszáns osztályt gyakran csak akkor tesztelik, ha a beteg nem tapasztalt javulást a depressziós tüneteknél az újabb gyógyszerosztályokhoz képest. Feltéve, hogy egy személy elviseli a kezdeti mellékhatásokat, a TCA nagyon hatékony lehet antidepresszánsként.

Meg kell jegyezni, hogy ezeket a gyógyszereket néha a depressziótól eltérő állapotok esetén is alkalmazzák, például ADHD, krónikus fájdalom, álmatlanság és éjszakai enuresis esetén.